Lidocainhydrochlorid

Pharmakologie und Toxikologie

Wenn die Plasmakonzentration 5 μg·mL-1 überschreitet, können Krämpfe auftreten, und bei niedrigen Dosen kann es den Abfluss von K+ in Myokardzellen fördern, die Autodisziplin des Myokards verringern und eine antiventrikuläre arrhythmische Wirkung haben; Bei therapeutischen Dosen gibt es keinen signifikanten Einfluss auf die elektrische Aktivität von Kardiomyozyten, die atrioventrikuläre Erregungsleitung und die Kontraktion des Myokards; Ein weiterer Anstieg der Blutkonzentration kann zu einer Verlangsamung der Herzleitungsgeschwindigkeit, einem atrioventrikulären Block, einer Hemmung der Myokardkontraktilität und einer Verringerung des Herzzeitvolumens führen.

Pharmakokinetik

Nach der Injektion erfolgt die Gewebeverteilung schnell und weiträumig und es kann die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta durchdringen. Das Produkt verfügt über eine hohe Anästhesieintensität, einen schnellen Wirkungseintritt und eine starke Diffusionskraft. Es dauert etwa 2 Stunden, bis das Arzneimittel aus dem lokalen Bereich entfernt wird. Die Zugabe von Adrenalin kann seine Wirkungszeit verlängern. Die meisten von ihnen werden zunächst durch Lebermikrogranase in den Deethyl-Zwischenmetaboliten Monoethylglycinamid-Xylol abgebaut, der immer noch eine lokalanästhetische Wirkung hat, die Toxizität erhöht und dann durch Amidase hydrolysiert und im Urin ausgeschieden wird. Etwa 10 % der Dosierung werden in der ursprünglichen Form ausgeschieden , und eine kleine Menge erscheint in der Galle.

Hinweise

Das Produkt ist ein Lokalanästhetikum und Antiarrhythmikum. Es wird hauptsächlich zur Infiltrationsanästhesie, Epiduralanästhesie, Oberflächenanästhesie (einschließlich Schleimhautanästhesie bei Thorakoskopie oder Bauchchirurgie) und Nervenblockade eingesetzt. Das Produkt kann bei ventrikulären Extrasystolen und ventrikulärer Tachykardie nach akutem Myokardinfarkt eingesetzt werden und kann auch bei Digitalisvergiftungen, Herzoperationen und ventrikulären Arrhythmien durch Herzkatheterisierung eingesetzt werden. Bei supraventrikulären Arrhythmien ist das Produkt in der Regel unwirksam.

Anwendung und Dosierung

Zur Anästhesie

1. Häufig verwendete Menge für Erwachsene

(1) Oberflächenanästhesie: 2- bis 4-prozentige Lösung darf 100 mg auf einmal nicht überschreiten. Die Injektionsmenge sollte 4,5 mg/kg (ohne Adrenalin) oder 7 mg/kg pro 7 mg/kg (mit einer Adrenalinkonzentration von 1:200.000) nicht überschreiten.

(2) Sakralblockade zur Wehenanalgesie: mit 1,0 %iger Lösung, begrenzt auf 200 mg.

(3) Epiduralblockade: 1,5-2,0-prozentige Lösung für das thorakolumbale Segment, 250-300 mg.

(4) Infiltrationsanästhesie oder Blockade des intravenösen Bereichs: mit 0,25-0,5-prozentiger Lösung, 50-300 mg.

(5) Periphere Nervenblockade: Plexus brachialis (unilateral) mit 1,5%iger Lösung, 250-300 mg; 2%ige Lösung für die Zahnmedizin, 20-100 mg; Interkostalnerv (jeder Ast) mit 1%iger Lösung, 30 mg, 300 mg als Grenze; 0,5%-1,0% Lösung für parazervikale Infiltration, 100 mg auf der linken und rechten Seite; Paravertebrale Spinalnervenblockade (pro Ast) mit 1,0%iger Lösung, 30-50 mg, 300 mg als Grenze; Schamnerv mit 0,5%-1,0%iger Lösung, 100 mg auf der linken und rechten Seite.

(6) Blockade sympathischer Ganglien: Sternnerv cervicalis mit 1,0 %iger Lösung, 50 mg; Taillenanästhesie mit 1,0 %iger Lösung, 50–100 mg.

(7) Einmaliges Limit, 200 mg (4 mg/kg) ohne Nebennieren, 300–350 mg (6 mg/kg) mit Adrenalin; Blockade des intravenösen Bereichs, Höchstmenge 4 mg/kg; Intravenöse Injektion zur Behandlung, die erste Anfangsdosis beträgt 1-2 mg/kg, die Höchstmenge 4 mg/kg, die intravenöse Infusion bei Erwachsenen ist auf 1 mg pro Minute begrenzt; Wiederholte Mehrfachverabreichungen im Abstand von mindestens 45–60 Minuten.

2. Häufig verwendete Menge für Kinder

Je nach Person sollte die Gesamtmenge einer Verabreichung 4,0–4,5 mg/kg nicht überschreiten. Üblicherweise wird eine 0,25–0,5 %ige Lösung verwendet, in besonderen Fällen wird eine 1,0 %ige Lösung verwendet.

Antiarrhythmisch

1. Häufig verwendete Menge

(1) Intravenöse Injektion: 1-1,5 mg/kg Körpergewicht (im Allgemeinen 50-100 mg) für die erste intravenöse Injektion für 2-3 Minuten. Bei Bedarf wiederholen Sie die intravenöse Injektion 1-2 Mal alle 5 Minuten, jedoch insgesamt Die Menge innerhalb einer Stunde darf 300 mg nicht überschreiten.

(2) Intravenöser Tropf: Im Allgemeinen wird eine 5-prozentige Glucose-Injektion zu einer Medikamenteninfusion von 1 bis 4 mg/ml zubereitet oder mit einer Infusionspumpe verabreicht. Nach der Belastung kann sie weiterhin intravenös mit einer Geschwindigkeit von 1 bis 4 mg pro Minute aufrechterhalten werden. oder intravenöser Tropf mit einer Geschwindigkeit von 0,015–0,03 mg/kg Körpergewicht pro Minute. Bei älteren Menschen, Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, verminderter Leberdurchblutung, Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollte die Dosierung auf 0,5 bis 1 mg pro Minute intravenöser Tropf reduziert werden. Es kann mit einer 0,1 %igen Lösung des Produkts intravenös instilliert werden, wobei 100 mg pro Stunde nicht überschritten werden dürfen.

2. Extreme Menge

Die maximale Belastung innerhalb einer Stunde nach intravenöser Verabreichung beträgt 4,5 mg/kg Körpergewicht (oder 300 mg). Die maximale Erhaltungsmenge beträgt 4 mg pro Minute.