CAS 137-58-6

Pharmakologie und Toxikologie

Dieses Produkt ist ein Amid  Nachbarschaft  Narkose. Nach Blutresorption oder intravenöser Verabreichung ist dies der Fall  ersichtlich  Erregung und Hemmung zweiphasig  Auswirkungen  auf der Zentrale  besorgt  System, und es kann keine Vorläufererregung geben, wenn das Blut  Bewusstsein  ist niedrig, Analgesie und Schläfrigkeit, und die  schmerzen  Schwelle wird erhöht; Mit dem  verstärken  der Dosis, die  Auswirkungen  oder die Toxizität nimmt zu und es gibt ein Antikonvulsivum  Auswirkungen  Bei der  Bewusstsein  von subtoxischen Blutmedikamenten; Wenn das Blut  Bewusstsein  5 mg·mL-1 übersteigt, kann es zu Krämpfen kommen. In niedrigen Dosen kann dieses Produkt den Abfluss von K+ in Kardiomyozyten fördern,  minimieren  die Autodisziplin des Myokards und haben eine antiventrikuläre arrhythmische Wirkung; Bei therapeutischen Dosen gibt es keine  enorm  Auswirkungen  auf der Elektrik  Zeitvertreib  von Kardiomyozyten, atrioventrikuläre Erregungsleitung und Kontraktion des Myokards; Weiter  größer machen  in Blut  Aufmerksamkeit  dürfen  Zweck  Verlangsamung der Herzleitungsgeschwindigkeit, atrioventrikulärer Block, Hemmung der Myokardkontraktilität und  Grenze  des Herzzeitvolumens.

Pharmakokinetik

Die orale Bioverfügbarkeit ist gering und die erste hepatische  Auswirkungen  ist stark reduziert. Absorbiert  absolut  nach intramuskulärer Injektion. Nach der Absorption ist es  schnell  verteilt sich in Herz, Gehirn, Nieren und  anders  Gewebe  wohlhabend  in der Blutversorgung und verteilt sich dann darauf  Fette  und Muskelgewebe. Der  offensichtlich  Ausmaß  Die Verteilung beträgt etwa 1 L/kg, und die  Menge  der Verteilung ist  verringert  In  Herzkranzgefäß  Versagen. Die Proteinbindung  Preis  beträgt etwa 51 %. Raucher können haben  größer  Kosten  verbindlicher als Nichtraucher.

Es braucht  Auswirkungen  5 bis 15 Minuten nach der intramuskulären Injektion und erreicht den therapeutischen Wert  Aufmerksamkeit  in 15–20 Minuten nach einer intramuskulären Injektion von 200 mg, Dauer 60–90 Minuten;

Es braucht  Auswirkungen  ohne Verspätung  nach intravenöser Injektion (ca. 45–90 Sekunden) und dauert 10–20 Minuten. Das therapeutische Plasma  Aufmerksamkeit  beträgt 1,5 bis 5 μg/ml und das vergiftete Blut  Bewusstsein  Ist  extra  als 5 μg/ml. Setzen Sie die intravenöse Infusion 3–4 Stunden lang fort  erreichen  Steady-State-Blutkonzentration, akuter Myokardinfarkt dauert 8 bis 10 Stunden. 90 % verstoffwechselt  über  In der Leber haben die Metaboliten Monoethylglycylxylxylanilin (MEGX) und Glycylxylbenzilid (GX) pharmakologische Aktivität.  ununterbrochen  intravenöser Tropf für  größer  Als 24 Stunden können Metaboliten therapeutische und therapeutische Wirkungen hervorrufen  giftig  Auswirkungen. Die Halbwertszeit nach intravenöser Injektion beträgt α etwa 10 Minuten und β etwa 1 bis 2 Stunden. Die GX-Halbwertszeit ist etwa 10 Stunden länger, die MEGX-Halbwertszeit ebenfalls  vergleichbar  zu dem der  einzigartig  Arzneimittel. Patienten mit  Herz  Versagen, Lebererkrankungen, die  alt  Und  ununterbrochen  intravenöser Tropf für  größer  als 24 bis 36 Stunden verlangsamt sich die Clearance dieses Produkts. Ausgeschieden  mit Hilfe von  die Nieren, 10 % als  authentisch  Arzneimittel, 58 % als Metaboliten (GX), können  nicht jetzt  Sei  eliminiert  durch  Hämodialyse.

Die Wirksamkeit und  Länge  von  Nachbarschaft  Anästhesie von Lidocain sind  größer  als das von Procain,  Jedoch  die Toxizität ist  zusätzlich  größer. Der Deethyl-Metabolit (Monoethylglycinamid-Xylol) wird in der Leber metabolisiert  dennoch  hat  nahe  anästhetische Eigenschaften,  wird steigen  Toxizität und ist  Zusätzlich  degradiert  durch die Nutzung  Amidase und wird mit dem Urin ausgeschieden, und 10 % der Dosierung werden im Urin ausgeschieden  authentisch  bilden.

Klinische Anwendung

Es ist  geeignet  bei akuten ventrikulären Arrhythmien  Ausgelöst  über  akuter Myokardinfarkt, Operation, Digitalisvergiftung und Herzkatheterisierung,  zusammen mit  ventrikulär  unzeitgemäß  Herzschläge, ventrikuläre Tachykardie und Kammerflimmern. Zweitens ist es so  zusätzlich  benutzt für  Ruf  epilepticus, der das tut  nicht mehr  Antwort  Zu  anders  Antikonvulsiva und  Nachbarschaft  oder Neuraxialanästhesie. Es kann  zusätzlich  Linderung von Tinnitus.