Ropivacainhydrochlorid

Pharmakologische Wirkung

Seit der Entdeckung, dass langwirksame Lokalanästhetika einen Herzstillstand auslösen können, suchen Menschen nach sichereren Alternativen mit geringerer Fettlöslichkeit. Ropivacain ist ein solches neues langwirksames Amid-Lokalanästhetikum, das eine lange Wirkungsdauer sowie anästhetische und analgetische Wirkungen aufweist. Seine pharmakologischen Eigenschaften sind eine geringe Kardiotoxizität, eine klare Trennung von sensorischer Blockade und motorischer Blockade und eine periphere vasokonstriktorische Wirkung. Daher eignet sich das Medikament besonders zur postoperativen Analgesie und Geburtsanästhesie.

Hinweise

Chirurgische Anästhesie: Epiduralanästhesie, einschließlich Kaiserschnitt (akute Schmerzkontrolle), kontinuierliche Epiduralanästhesie oder intermittierende Einzeldosen, z. B. bei postoperativen Schmerzen oder Wehenschmerzen (regionale Blockade).

Kontraindikation

Bei Patienten, die gegen Amid-Lokalanästhetika allergisch sind, ist die Injektion von Ropivacain kontraindiziert.

Anmerkungen

Die Durchführung der Regionalanästhesie muss mit gut besetztem und gut ausgerüstetem Personal erfolgen. Medikamente und Ausrüstung zur Überwachung und Notfall-Wiederbelebung sollten leicht verfügbar sein. Vor der Verabreichung einer Vollnarkose sollte ein intravenöser Zugang hergestellt werden. Das klinische Personal sollte entsprechend geschult und mit der Diagnose und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen vertraut sein.

Bei einigen Lokalanästhetika, wie z. B. Kopf- und Halsinjektionen, kommt es unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum häufiger zu schwerwiegenden Nebenwirkungen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die älter sind oder an anderen schwerwiegenden Erkrankungen leiden, die eine Regionalanästhesie erfordern. Um das potenzielle Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen zu verringern, sollten alle Anstrengungen unternommen werden, um den Zustand des Patienten vor der Verabreichung der Anästhesie zu verbessern, und die Dosis des Arzneimittels sollte entsprechend angepasst werden.

Da Ropivacain in der Leber metabolisiert wird, sollte es bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden und bei wiederholter Anwendung aufgrund der verzögerten Ausscheidung des Arzneimittels die Dosis reduziert werden. Normalerweise ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich, wenn sie mit einer Einzeldosis oder über einen kurzen Zeitraum behandelt werden. Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz sind mit Azidose und Hypoproteinämie verbunden und die Möglichkeit einer systemischen Toxizität ist erhöht.

Eine Epiduralanästhesie kann Hypotonie und Bradykardie hervorrufen, z. B. eine Expansion vor der Infusion oder Vasopressor-Medikamente. Diese Nebenwirkung kann verringert werden. Sobald die Hypotonie mit 5-10 mg Ephedrin intravenös behandelt werden kann, kann das Medikament bei Bedarf wiederholt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Patienten, die andere Lokalanästhetika oder Arzneimittel im Zusammenhang mit Amidstrukturen erhalten, sollten bei gleichzeitiger Anwendung von Ropivacain-Injektionen vorsichtig sein, da toxische Wirkungen kumulativ sein können.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fortpflanzung wurde an Kaninchen und Ratten getestet. Bei den beiden getesteten Rattengenerationen zeigte sich keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit und des allgemeinen Fortpflanzungsverhaltens durch das Medikament. Nach der Verabreichung der höchsten Ropivacain-Dosis stieg die Zahl der Todesfälle von Welpen innerhalb von drei Tagen nach der Geburt aufgrund seiner toxischen Wirkung auf trächtige Mütter an und war die zweithäufigste Todesursache bei neugeborenen Würfen.

Teratogene Tests an Ratten und Kaninchen zeigten keine nachteiligen Auswirkungen von Ropivacain auf die Organogenese und die frühe Entwicklung des Fötus, und Studien an perinatalen und postpartalen Ratten bei der maximal tolerierbaren Dosis zeigten keine Auswirkungen auf die späte Entwicklung des Fötus, die Entbindung, die Laktation und die Lebensfähigkeit des Neugeborenen Wachstum der Nachkommen.

In einer weiteren perinatalen und postnatalen Studie an Ratten wurde Ropivacain mit Bupivacain verglichen und festgestellt, dass bei Bupivacain bei viel niedrigeren Dosen und niedrigen freien Plasmakonzentrationen toxische Wirkungen auf schwangere Mütter beobachtet wurden.

Es gibt keine klinischen Studien zu den Auswirkungen der vorgeburtlichen Anwendung von Ropivacain bei der Mutter auf das Wachstum des Fötus. Daher sollte Ropivacain bei schwangeren Frauen nur angewendet werden, wenn der Nutzen für den Fötus den Schaden überwiegt.

Die Verwendung von Ropivacain bei der Entbindung als geburtshilfliches Anästhetikum oder Analgesie ist ohne Nebenwirkungen gut dokumentiert.

säugen

Die Sekretion von Ropivacain oder seinen Metaboliten in die Muttermilch wurde nicht untersucht. Basierend auf dem Verhältnis von Milch-/Plasmakonzentration in Rattenexperimenten wird die tägliche Aufnahme junger Mäuse auf 4 % der Dosis ihrer Mutterratten geschätzt. Unter der Annahme, dass das Konzentrationsverhältnis zwischen Muttermilch und Plasma das gleiche ist wie bei Ratten, ist die Menge an Ropivacain, die gestillten Säuglingen verabreicht wird, viel geringer als die Dosis, die zum Zeitpunkt der Entbindung in die Gebärmutter der schwangeren Frau gelangt.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Selbst wenn keine signifikante Toxizität für das Zentralnervensystem vorliegt, kann eine Lokalanästhesie die geistige Verfassung und die Ataxie-Koordination geringfügig beeinträchtigen und die Bewegungsfähigkeit und Flexibilität vorübergehend beeinträchtigen. Diese Auswirkungen sind dosisabhängig.